v4.0

创新药

指具有自主知识产权专利的药物。相对于仿制药，创新药物强调化学结构新颖或新的治疗用途。

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2025-06-10

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【品种报告】利丙双卡因乳膏

一、品种概述
1、基本情况
国内：利丙双卡因乳膏是一种皮肤表面麻醉剂，由利多卡因和丙胺卡因按重量比1:1混合制备而成，为特殊工艺下制成的共晶混合物，主要用于正常完整皮肤的局部麻醉、生殖器黏膜浅表手术和浸润麻醉的预处理。利丙双卡因乳膏原研产品在1998年12月在中国获批上市，商品名为恩纳®。包含原研企业在内，目前共有18家企业持有利丙双卡因乳膏的上市批文。本品种为处方药，以化药4类进行注册申报，需开展BE试验（可参照CDE于2024年5月14日发布的《利丙双卡因乳膏生物等效性研究技术指导原则》），未被收录于国家医保目录，暂未被纳入国家集采目录。
国外：利丙双卡因乳膏的原研企业是阿斯利康，于1984年11月首次在瑞典批准上市，商品名为EMLA®；1992年12月在美国上市；利丙双卡因乳膏已在全球近百个国家获得批准上市。
2、作用机制和优势
作用机制：利多卡因是一种钠通道阻滞剂，通过阻断神经细胞膜上的电压门控钠通道，抑制钠离子内流，阻止神经冲动的产生和传导，其脂溶性高能够穿透皮肤角质层，深入表皮和真皮层，麻醉感觉神经末梢。丙胺卡因与利多卡因作用机制相似，但代谢途径不同，可延长麻醉效果。
优势：（1）无创镇痛：无需注射，操作简单，儿童友好，患者依从性高。
（2）安全性高：局部作用，不良反应多为皮肤局部反应，全身不良反应极少。
（3）适应症广泛：适用于皮肤各类局部麻醉（穿刺针、皮肤检查、微创美容以及浅层外科手术等），在男科领域也有应用（可用于早泄，延迟射精）。
（4）复方制剂优势：协同增效，显著提高麻醉深度和持续时间，减少不良反应。
（5）权威指南推荐：麻醉方面，推荐表面麻醉剂作为多种临床场景的一线麻醉选择；男科方面，推荐局部麻醉药可在某些场景下可应用于早泄患者。
3、专利情况
原研核心专利已过期。
4、国内上市情况
目前持有利丙双卡因乳膏上市批件的企业共有18家。
表：利丙双卡因乳膏的国内上市情况
5、国内注册情况
目前共29家仿制药企业进行了利丙双卡因乳膏的上市申请，均暂未获得批准。
表：利丙双卡因乳膏的部分国内注册情况（ANDA）
6、临床试验情况
目前登记的利丙双卡因乳膏BE试验共有61条，已完成50条，进行中11条，其中大多数申办单位均已经进行了上市申请。
表：利丙双卡因乳膏已登记的BE试验（试验状态：进行中）
二、市场可行性分析
1、适应症及流行病学
麻醉药物广泛应用于手术、疼痛治疗、医学诊断（胃肠镜检查等）以及急救等多个方面，通常会使用到麻醉的手术与检查有外科（包括普通外科、腹部、神经、矫形、胸心、血管、泌尿、小儿等外科）、妇产科、耳鼻喉科、眼科、口腔科等。此外，各种大、中、小手术及胃肠镜检查治疗、支纤镜检、人流、分娩和介入治疗也都会应用到麻醉药物。而小型手术或局部手术可应用于不同类型级别的医疗机构，包含一些牙科诊所、医美整形机构等，这使得麻醉药物得到了广泛应用。
临床手术是麻醉药最主要的应用领域，随着近年来我国医疗技术水平的不断提升和医院规模的扩张以及我国人口老龄化的加剧，我国医院手术量也随之不断增长，为行业发展带了了庞大的需求市场，为麻醉药品市场带来广阔空间。根据国家统计局的数据显示，中国住院病人手术人次由2013年3982.76万人增长至2022年8271.75万人，十年间增长了1.08倍，手术人次占住院患者比例也已增长至33.5%。手术室内麻醉需求涵盖整个围手术期，手术需求的增加带来了麻醉药物需求的增长。
图：2013-2022医疗卫生机构住院病人手术人次(万)

数据来源：国家统计局
2、麻醉药品的分类和介绍
· 国家对麻醉药品、药用原植物以及麻醉药品和精神药品实行管制，并发布了麻醉药品目录和精神药品目录。根据监管分类，可分为麻醉药品、一类精神药品和二类精神药品，有严格的行政管制。利多卡因和丙胺卡因不属于管制的麻醉药品。麻醉药品根据作用特点可分为全身麻醉药、局部麻醉药、肌松药物、镇痛与镇静药，利多卡因和丙胺卡因属于局部麻醉药-酰胺类。
· 局部麻醉药简称局麻药，是一类能可逆性阻断神经冲动的发生和传导，与全身麻醉药相比，其作用范围局限，对全身生理影响较小。根据化学结构的不同，局部麻醉药主要分为2类：酯类和酰胺类（利多卡因和丙胺卡因等）。临床也可以依据局麻药的作用时效进行分类：短效、中效（利多卡因和丙胺卡因等）、长效。局麻药的给药方式主要有：表面麻醉、浸润麻醉以及蛛网膜下腔麻醉等，因此根据给药方式又衍生出一类特殊的局麻药：表面麻醉剂。
· 表面麻醉剂作为局部麻醉药的一种特殊类型，是指将具有强穿透力的表面麻醉药物应用于皮肤黏膜表面，以达到皮肤黏膜表面麻醉的效果，常见剂型有溶液、乳膏、凝胶、喷雾和贴剂等。表面麻醉剂易于操作，可减少局部刺激和伤害，避免患者过度焦虑、恐慌等负面情绪，提高了患者对临床操作的耐受性。表面麻醉剂可广泛应用于皮肤检查、能量源设备治疗、微创美容、疼痛性和瘙痒性皮肤病的辅助治疗等。
3、指南/共识推荐
在医疗和美容领域，国内外指南均推荐应用局部麻醉药/表面麻醉剂作为多种临床场景的一线麻醉选择；此外在男科领域，外用局部麻醉剂也有延迟射精的作用。
表面麻醉剂的指南/共识推荐情况
4、同类型药物（表面麻醉剂）的对比
表面麻醉剂整体起效时间都比较快，差异不是很明显，适用场景和持续时间上有一定区别。酰胺类持续时间更长，需要较长时间麻醉的微创手术或治疗；而酯类持续时间较短，适用于需要快速且短时麻醉的治疗。利丙双卡因乳膏作为复方制剂，相较于单方制剂，具有复方制剂的协同效应，可用于复杂的体表手术或疼痛敏感度高的患者。
表：常见表面麻醉剂的比较
5、国内表面麻醉剂市场规模
根据米内网数据，2021-2023年期间，中国皮肤表面麻醉剂市场规模呈逐年上升的趋势，2023年已超过19亿元，初步统计2024年有望接近25亿元。相关机构预测，到了2030年，国内表面麻醉剂市场规模将接近60亿元，年复合增长率保持在15%以上。
图：2021-2024年中国表面麻醉剂市场规模 (单位：亿元)

资料来源:米内网、、前瞻产业研究院
6、利丙双卡因乳膏市场规模
2020年-2024年利丙双卡因乳膏市场市场规模处于一个持续增长的趋势，且增幅较明显，但受医药寒冬的影响，到了2024年，其市场规模有了较明显的下降，2023年利丙双卡因乳膏的市场规模达到了约4.44亿元，2024年仅为2.36亿元。从市场份额来看，目前有销售额相关数据的企业有原研Aspen、四川海思科制药、同方药业集团、珠海莱奇生物，其中同方药业集团的市场份额占据绝对主导地位，超过了98%，原研Aspen的市场份额约1%；从销售终端来看，医院端占据绝大部分（公立医院占比超过88%），零售端仅占比3.62%。
虽然2024年利丙双卡因乳膏的市场规模有了一定的下降，但由于其自身具有一定优势（指南地位高、临床应用场景多、无创镇痛、复方制剂优势等），在加上国内持续增长的手术数量以及医美市场的蓬勃发展，患者对无痛医疗的需求较大，未来利丙双卡因乳膏的市场规模是有较大可能实现持续增长。
数据来源：米内网
来源：戊戌数据

2025-03-18
绿叶制药抗抑郁1类创新药若欣林®获批上市

绿叶制药集团宣布，其自主研发的1类创新药盐酸托鲁地文拉法辛缓释片（商品名：若欣林^®）正式获得国家药品监督管理局的上市批准，用于治疗抑郁症。若欣林^®是中国首个自主研发并拥有自主知识产权用于治疗抑郁症的化药1类创新药，该品种的上市是国产创新药在该治疗领域的重大突破。

临床研究证实，若欣林^®能够全面、稳定的治疗抑郁症，显著改善患者焦虑状态、阻滞/疲劳症状、快感缺失和认知能力，促进社会功能恢复；而且具有良好的安全性和耐受性，不引起嗜睡，不影响性功能、体重和脂代谢。

若欣林^®临床试验的主要研究者、北京大学第六医院张鸿燕教授表示："若欣林^®的获批是国内制药企业在抗抑郁新药研发道路上迈出的坚实一步，在中国精神药物研发历史上是重要的里程碑。若欣林^®所展现的临床药效学特征，有助于患者全面缓解抑郁症的多维度症状，尤其能满足患者对于改善焦虑、快感缺失、疲劳、认知症状等治疗需求，为临床医生提供了新的治疗武器。"

治愈率低、高复发，抑郁症治疗亟待新药破局

抑郁症具有高患病率、高致残率、高复发率的特点。世界卫生组织数据显示全球约有3.8%的人口患有抑郁症^[1]，中国的最新流行病学调查结果显示中国抑郁症的患病率为3.4%，约有5000万名需要规范用药治疗的患者^[2]；该疾病的复发率高达50%~85%，其中50%的患者会在疾病发生后的2年内复发^[3]，已成为影响家庭生活和社会生产力的重要因素。

现有抗抑郁药虽然总体有效，但是存在明显未满足的临床治疗需求：治愈率较低，治疗后仍有残留症状，主要包括焦虑、认知损害、疲劳、快感缺失等，严重损害社会功能，并显著加快抑郁症的再次复发^[4-7]；另外，易引发性功能障碍、体重增加、情感迟钝、嗜睡等不良反应，影响患者的用药依从性，也成为导致预后差的重要因素^[8,9]。

目前，国内外权威指南均强调，抑郁症治疗的目标为"获得临床治愈、减少复发风险、改善功能损害、提高生活质量"。这就要求该疾病的治疗需要全面重视包括情感、躯体和认知在内的所有症状维度。若欣林^®遵循这一治疗理念进行开发，有望改善当前该疾病治疗现状，促进患者重新回归并融入社会。

多重再摄取抑制，全面改善抑郁症的多维度症状

若欣林^®的作用机制研究结果已在《Frontiers in Pharmacology》上发表^[10,11]，II期临床结果已在《International Journal of Neuropsychopharmacology》上发表^[12]、并在中华医学会第十九次全国精神医学学术会议上发布，III期临床结果在2022年美国精神病学协会（American Psychiatric Association, APA）年会上发布。临床前作用机制研究证明其为5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）和多巴胺（DA）三重再摄取抑制剂（SNDRI）。5-HT、NE和DA能神经系统在抑郁症的发病中扮演重要角色^[13]。与现有的选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）、5-HT/NE双重再摄取抑制剂（SNRI）相比，SNDRI增加了对DA的干预，可实现治疗作用相互协同，更全面地缓解抑郁症患者不同维度的症状，同时拮抗5-HT水平增加带来的DA能下降所引起的副作用^[14]。

若欣林^®此次获批基于其在中国完成的六项临床研究，其中III期临床试验是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，评估该药物治疗抑郁症的疗效和安全性。该临床研究结果显示：若欣林^®治疗8周末的蒙哥马利-艾斯伯格抑郁量表（MADRS）总分较基线的变化、17项汉密尔顿抑郁量表（HAM-D17）总分较基线的变化、MADRS有效率及缓解率、HAM-D17有效率和缓解率、汉密尔顿焦虑量表（HAM-A）总分较基线的变化均显著优于安慰剂，特别在改善快感缺失、阻滞、认知障碍以及疲劳等方面与安慰剂相比具统计学差异，与传统抗抑郁药物相比优势明显；若欣林^®安全性和耐受性良好，不引发嗜睡，不影响性功能、体重和脂代谢。

若欣林^®研发项目负责人、绿叶制药集团非临床研究部副总裁、新药发现研究部负责人田京伟博士表示："抑郁症有着复杂且多元的症状表现，通过多靶点的干预治疗可实现更好的疗效和安全性。若欣林^®是一个从基础研究到验证性临床均得到证实的SNDRI抗抑郁药物，可全面改善患者症状，促进社会功能恢复，为患者早日回归家庭、回归社会提供有力支持。"

中枢神经领域优势凸显，服务患者未满足需求

绿叶制药集团总裁杨荣兵表示："抑郁症作为我国最为普遍的精神障碍之一，给患者及其家庭、乃至社会带来沉重的疾病负担。若欣林^®的获批使我们倍感振奋，公司已提前做好商业化准备，希冀借助我们在中枢神经治疗领域已积累的优势，尽快将这一新的治疗选择带给患者，提升创新药物的可及性。"

包括抑郁症在内的中枢神经治疗领域是绿叶制药的核心战略领域之一，围绕该疾病领域，公司多年来积极构建创新产品组合、完善自营队伍、下沉渠道并拓展市场，现已推动中枢神经产品覆盖国内近3000家医院，商业化优势日益凸显。若欣林^®的获批上市持续扩充公司的中枢神经产品组合，进一步推动公司现有资源与优势的协同及商业化运营能力的深化。

关于若欣林^®

盐酸托鲁地文拉法辛缓释片（商品名：若欣林^®）为绿叶制药集团基于其新分子实体/新治疗实体技术平台（NCE/NTE）开发的1类创新药，临床前研究结果表明其具有5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）三重再摄取抑制（SNDRI）作用，用于治疗抑郁症。临床上若欣林^®可能通过多种单胺类神经递质的摄取抑制发挥作用。此外，其用于治疗广泛性焦虑障碍的III期临床试验也在进行中。

关于绿叶制药

绿叶制药集团是致力于创新药物的研发、生产和销售的国际化制药公司。绿叶制药在中国、美国和欧洲设有研发中心，拥有超过30个中国在研药物和10多个海外在研药物，在中枢神经和肿瘤领域已有多个创新制剂和创新药在欧洲、美国、日本开展注册及临床研究。绿叶制药在微球、脂质体、透皮释药等先进药物递送技术领域达到国际先进水平，在新分子实体、生物抗体领域收获多项创新成果，并在细胞治疗、基因治疗等领域进行了积极布局和开发。

绿叶制药深度布局全球供应链体系，已在全球建有8大生产基地，超过30条生产线，并建立了与国际接轨的GMP质量管理和控制体系。公司现有30余个上市产品，产品覆盖肿瘤、中枢神经、心血管、消化与代谢等治疗领域；业务遍及全球80多个国家和地区，其中包括中国、美国、欧洲、日本等全球主要医药市场，以及高速增长的各地新兴市场。

参考文献：

1. 世界卫生组织官网
2. CMHS中国精神卫生调查
3. 中国抑郁障碍防治指南（第二版）:47
4. Rush AJ, Trivedi MH, Wisniewski SR, et al. Acute and longer-term outcomes in depressed outpatients requiring one or several treatment steps: a STAR*D report. Am J Psychiatry. 2006 Nov;163(11):1905-17
5. Nierenberg AA, Husain MM, Trivedi MH, et al. Residual symptoms after remission of major depressive disorder with citalopram and risk of relapse: a STAR*D report. Psychol Med. 2010 Jan;40(1):41-50
6. 肖乐, 丰雷, 朱雪泉, 等. 中国抑郁症患者急性期治疗后残留症状的现况调查 [J] . 中华精神科杂志,2017,50 (03): 175-181
7. Judd LL, Akiskal HS, Maser JD, et al. Major depressive disorder: a prospective study of residual subthreshold depressive symptoms as predictor of rapid relapse. J Affect Disord. 1998 Sep;50(2-3):97-108
8. Carvalho AF, Sharma MS, Brunoni AR, et al. The Safety, Tolerability and Risks Associated with the Use of Newer Generation Antidepressant Drugs: A Critical Review of the Literature. Psychother Psychosom. 2016;85(5):270-88
9. Zhu Y, Wu Z, Sie O, et al. Causes of drug discontinuation in patients with major depressive disorder in China. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2020 Jan 10;96:109755
10. Zhu H, Wang W, Sha C, et al. Pharmacological Characterization of Toludesvenlafaxine as a Triple Reuptake Inhibitor. Front Pharmacol. 2021 Sep 14;12:741794.
11. Meng P, Li C, Duan S, et al. Epigenetic Mechanism of 5-HT/NE/DA Triple Reuptake Inhibitor on Adult Depression Susceptibility in Early Stress Mice. Front Pharmacol. 2022 Mar 17;13:848251.
12. Mi W, Yang F, Li H, et al. Efficacy, Safety, and Tolerability of Ansofaxine (LY03005) Extended-Release Tablet for Major Depressive Disorder: A Randomized, Double-Blind, Placebo –Controlled, Dose-Finding, Phase 2 Clinical Trial. International Journal of Neuropsychopharmacology. 2022,25(3):252-260.
13. 精神障碍诊疗规范 (2020年版):155.
14. Murugaiah A. M. J. Med. Chem. 2018, 61(6), 2133－2165.
来源：美通社

2022-11-03
【药品说明书】盐酸普萘洛尔片

药品简介
普萘洛尔（Propranolol）由ICI制药公司（现属阿斯利康）主导研发，作为首个非选择性β-受体阻滞剂（β1/β2受体拮抗剂），广泛应用于心血管疾病（高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死）及偏头痛预防、甲状腺功能亢进、原发性震颤和焦虑症。
英国上市：1964年，盐酸普萘洛尔片（商品名：Inderal®）首次在英国获批上市，用于治疗心绞痛和心律失常。
美国上市：1967年，基于对心绞痛和室性心律失常的疗效数据，FDA批准盐酸普萘洛尔片上市，并逐步扩展至高血压（1976年）和偏头痛预防（1980年代）。
日本上市：1966年在日本上市，该药被批准用于治疗心绞痛和各种类型的心律失常。2012年5月，该药在日获批新增适应症“抑制偏头痛发作 ”。
中国上市：1983年，盐酸普萘洛尔片（原研：心得安®）获批在中国上市，用于治疗高血压、心律失常、心绞痛。
医保报销：甲类药物。
基本信息
通用名称：盐酸普萘洛尔片
英文名称：Propranolol Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Punailuo'er Pian
成份：本品主要成份为盐酸普萘洛尔
化学名称：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
化学结构式：

分子式：C16H21NO2·HCl
分子量：295.81
适应症
1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。
2.高血压（单独或与其它抗高血压药合用）。
3.劳力型心绞痛。
4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
5.减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
用法用量
1.高血压：口服，初始剂量10mg（1片），每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg（20片）。
2.心绞痛：开始时5-10mg（半片~1片），每日3-4次；每3日可增加10-20mg（1片~2片），可渐增至每日200mg（20片），分次服。
3.心律失常：每日10-30mg（1片~3片），日服3-4次。饭前、睡前服用。
4.心肌梗死：每日30-240mg（3片~24片），日服2-3次。
5.肥厚型心肌病：10-20mg（1片~2片），每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。
6.嗜铬细胞瘤：10-20mg（1片~2片），每日3-4次。术前用三天，一般应先用α受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。
注意事项
警告：若使用本品的心绞痛患者突然停药，有症状恶化、引起心肌梗死的病例报告。因此，需要停药时，必须逐步减量，停药时间一般需要1周以上，并充分观察。另外，应告诫患者注意，无医嘱情况下切勿停止服药。心绞痛以外的患者使用本品时，例如因心律失常用药时，特别是老年人也同样需要注意上述事项。
1、下列情况慎用本品：
（1）有充血性心力衰竭风险的患者（因可抑制心脏功能，并可能会出现充血性心力衰竭，故必须严密观察，谨慎用药。此外，β受体阻滞剂不会抵消洋地黄等药物的正性肌力作用）。倘若出现充血性心力衰竭，可用洋地黄甙类和（或）利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。
（2）甲状腺中毒症患者（有可能会掩盖中毒症状）和甲状腺功能低下患者。
（3）特发性低血糖、控制不佳的糖尿病、禁食状态（围手术期等）的患者（因易引起低血糖症状，且容易掩盖其症状，故应注意血糖值）。
（4）有严重的肝、肾功能损伤的患者（药物代谢、排泄可能会受到影响）。
（5）非重度的外周循环衰竭患者（雷诺氏综合征、间歇性跛行等）（可能会加重症状）。
（6）心动过缓患者（参见“禁忌症”项）（可能会加重心动过缓）。
（7）房室传导阻滞（I度）患者（会延长房室传导时间，从而可能会加重症状）。
（8）老年人（参见“重要注意事项”及“老年人用药”项）。
（9）儿童（可引起伴有痉挛和昏睡的重度低血糖）。
国外同类药品说明书中有以下提示：
①开始普萘洛尔治疗之前，必须进行普萘洛尔使用相关风险的筛查，分析病史并进行相应的临床检查。
②如果出现下呼吸道感染并伴有呼吸困难和喘息，则应暂时停药并及时就医。
③使用过程中在不定期进食或呕吐时，容易出现低血糖，低血糖可以癫痫发作、昏睡或昏迷的形式出现。如果有低血糖的临床症状，建议及时补充含糖液体，并暂时停药。
④在第一次摄入和每次剂量增加后，建议监测血压和心率，尤其是小于3个月的婴儿。
⑤母乳喂养的患儿，如果母亲正在服用普萘洛尔或与普萘洛尔合用有相互作用的药物，请告知医生。
2、其它注意事项：
（1）β受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。给药时应从低剂量开始。长期给药时应定期监测脉搏、血压、心电图、X线检查和心功能等。当出现心动过缓及引起低血压时，应减量或停药，并根据需要使用阿托品等。另外，应注意肝功能、肾功能和血常规等。
（2）除用于嗜铬细胞瘤手术之外，在手术前24小时最好不要使用本品。
（3）因可出现眩晕、头晕等，因此应告诫正在服用本品的患者（特别是给药初期），进行驾驶汽车等伴有危险的机械操作时应注意。
（4）本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。
（5）甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。
（6）对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。
（7）运动员慎用。
特殊人群
孕妇及哺乳期妇女用药
1、有报告称妊娠中给药发现新生儿发育延迟、血糖下降、呼吸抑制。此外，动物实验显示，普萘洛尔对胎仔有长时间的β受体阻断作用。因此，对于孕妇或可能处于妊娠期的妇女，除紧急情况下必须给药外，不建议使用本品。
2、因有报告称可向母乳中扩散，因此在给药期间应避免哺乳。
儿童用药
本品在儿童人群中使用的安全有效性尚未确立。
老年用药
老年人用药时应注意以下几点，并从低剂量开始，同时观察患者的状态谨慎用药。
1、老年人中，不应过度降压（可能会引起脑梗塞等）。
2、需要停药时，应逐步减量。（参考“重要注意事项”）
药物相互作用
普萘洛尔的代谢涉及细胞色素P450的多种途径（CYP2D6、1A2、2C19），因此与细胞色素P450酶的底物、抑制剂或诱导剂具有相互作用，与由上述途径代谢的药物合用或与影响一种或多种代谢途径活性的药物合用时，可导致临床相关的药物相互作用。
CYP2D6酶底物或抑制剂
与CYP2D6酶底物或抑制剂，例如胺碘酮，西咪替丁，地拉韦啶，氟西汀，帕罗西汀，奎尼丁和利托那韦合用，可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。未观察到与雷尼替丁或兰索拉唑的相互作用。
CYP1A2酶底物或抑制剂
与CYP1A2酶底物或抑制剂合用，例如丙咪嗪、西咪替丁、环丙沙星、伏沙明、异烟肼、利托那韦、茶碱、齐留通、佐米曲普坦和利扎曲坦，可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。
CYP2C19酶底物或抑制剂
与CYP2C19酶底物或抑制剂合用，例如氟康唑、西咪替丁、氟西汀、氟伏沙明、特立德甙和甲苯磺丁脲，可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。未观察到与奥美拉唑的相互作用。
肝诱导剂
与利福平、乙醇、苯妥英和苯巴比妥等诱导剂合用时，增加普萘洛尔的血液水平和/或毒性。吸烟也会诱发肝脏代谢，并且使普萘洛尔清除率增加高达77％，导致血浆浓度降低。
心血管药物
抗心律失常药
与普萘洛尔合用，普罗帕酮的AUC增加超过200％。
与奎尼丁合用，普萘洛尔的代谢降低，导致血液浓度增加2-3倍，比与β抑制剂合用时增加程度更高。
与普萘洛尔合用，抑制利多卡因的代谢，导致利多卡因浓度增加25%。
钙通道阻滞剂
与尼卡地平合用，普萘洛尔的Cmax和AUC均值分别增加了50%和30%，与尼索地平合用，增加了80%和47%。
与普萘洛尔合用，硝苯地平的Cmax和AUC均值分别增加64%和79%。
普萘洛尔不影响维拉帕米和去甲维拉帕米的药代动力学。维拉帕米不影响普萘洛尔的药代动力学。
偏头痛药物
与普萘洛尔合用，佐米曲普坦的AUC增加56%，Cmax增加37%，利扎曲普坦的AUC和Cmax分别增加67%和75%。
茶碱
与普萘洛尔合用，口服茶碱后清除率降低30%至52%。
苯二氮卓类药物
普萘洛尔可以抑制地西泮的代谢，导致地西泮及其代谢产物的浓度增加。地西泮不改变普萘洛尔的药代动力学。
奥沙西泮、三唑仑、劳拉西泮和阿普唑仑的药代动力学不受普萘洛尔合用的影响。
精神病类药物
服用超过160mg/天剂量的长效普萘洛尔导致硫利达嗪血浆浓度增加55%至369%，硫利达嗪代谢物（美他嗪）浓度增加33%至209%。
与氯丙嗪合用，普萘洛尔的血浆水平增加70%。
抗溃疡药物
与非特异性CYP450抑制剂西咪替丁合用，使普萘洛尔AUC和Cmax增加46%和35%。与氢氧化铝凝胶（1200mg）合用，可导致普萘洛尔浓度降低。
甲氧氯普胺与长效普萘洛尔合用对普萘洛尔的药代动力学没有显着影响。
降脂药
与消胆胺或考来替泊合用，使普萘洛尔浓度降低达50%。
与普萘洛尔合用，使洛伐他汀和普伐他汀的AUC降低18%至23%，但不改变其药效学。普萘洛尔对氟伐他汀的药代动力学没有影响。
华法林
与普萘洛尔合用，华法林的生物利用度增加且凝血酶原时间延长。
酒精
服药期间使用酒精可能会增加普萘洛尔的血浆水平。
普萘洛尔与以下药物合用时的临床症状、机制及风险因素详见下表：
禁止合用药物：
药理作用
普萘洛尔是非选择性β-肾上腺素受体阻滞剂，可竞争性结合肾上腺素受体的β1和β2两种亚型。对于高血压，普萘洛尔通过降低心输出量，抑制肾素释放以及减少血管舒缩中枢交感神经兴奋，发挥降血压作用。对于心绞痛，普萘洛尔可降低儿茶酚胺或运动诱发的心率、收缩压和心肌收缩程度的增加，减少心肌耗氧量。对于心律失常，普萘洛尔可发挥膜稳定作用，影响心肌动作电位。普萘洛尔对偏头痛和房颤的作用机制尚不明确。
药代动力学
吸收
普萘洛尔脂溶性高，口服后几乎完全吸收。具有较高的肝首过代谢，约25％~30%的普萘洛尔到达体循环。口服后约1~4小时血浆浓度达峰。
高蛋白饮食使普萘洛尔的生物利用度提高约50％，对峰浓度、血浆蛋白结合、半衰期或尿液中原形药物的量没有影响。
分布
血浆蛋白（白蛋白和α1酸性糖蛋白）结合率约为90％，且具有对映异构体选择性。S（-）-异构体主要与α1糖蛋白结合，R（+）-异构体主要与白蛋白结合。普萘洛尔的分布容积约为4L/kg。
普萘洛尔可透过血脑屏障和胎盘，并分泌到乳汁中。
代谢和消除
普萘洛尔主要通过三种途径广泛代谢：芳香羟基化（主要是4-羟基化）、N-脱烷基化后进一步侧链氧化和直接葡糖醛酸化，这三种途径约占总代谢的42％、41％和17％，个体间变异较大。主要代谢物分别是普萘洛尔葡糖苷酸、萘氧基乳酸和葡糖醛酸以及4-羟基硫酸盐结合物
体外研究表明芳香羟基化普萘洛尔主要由CYP2D6酶介导；侧链氧化主要由CYP1A2介导，在某种程度上由CYP2D6介导；4-羟基普萘洛尔是CYP2D6的弱抑制剂。
普萘洛尔也是CYP2C19和外排蛋白p-糖蛋白（p-gp）的底物。研究表明，在治疗剂量范围内，p-gp对普萘洛尔的肠道吸收没有剂量限制。
在健康受试者中，CYP2D6广泛代谢人群（EMs）和弱代谢人群（PMs）口服后清除率和消除半衰期未观察到差异。广泛代谢人群中4-羟基普萘洛尔的清除率显著高于萘氧基乙酸，而萘氧基乙酸的部分清除率明显低于弱代谢人群。
普萘洛尔的半衰期约为3~6h，尿液中可检测到多数代谢物。
对映异构体
普萘洛尔是R（+）和S（-）两种对映异构体的外消旋混合物。S（-）-异构体阻断β肾上腺素能受体的效力约为R（+）-异构体的100倍。健康受试者口服外消旋普萘洛尔，由于肝脏立体选择性代谢，S（-）-对映体浓度超过R（+）-异构体浓度的40%~90％。静脉内给药和口服给药后，S（-）异构体的清除率低于R（+）异构体。
特殊人群
老年人
一项包括12名老年受试者（62-79岁）和12名年轻（25-33岁）健康受试者的研究显示，老年人普萘洛尔S（-）-异构体的清除率降低。另外，与年轻人相比，老年人R（+）-和S（-）-异构体的半衰期均增加（11小时和5小时）。
由于氧化能力下降（环氧化和侧链氧化），普萘洛尔的清除率随年龄增加而降低。共轭能力保持不变。一项采用32例30岁~84岁患者进行的研究中，单次给予20mg普萘洛尔，显示年龄与4-羟基普萘洛尔（4OHP-环氧化）和萘氧基乳酸（NLA-侧链氧化）的代谢清除率呈负相关，与葡萄糖醛酸苷（PPLG-结合）的代谢清除率无相关性。
性别
在一项包括9名健康女性和12名健康男性的研究中，给予睾酮和月经周期均不影响普萘洛尔对映异构体的血浆结合。相反，给予炔雌二醇后，普萘洛尔的血浆结合非对映选择性地显著降低。另一研究中，服用睾酮环丙酸酯显示激素刺激萘洛尔代谢并得出结论男性中普萘洛尔的清除率依赖于睾酮的血浆浓度。女性中，普萘洛尔的清除率与雌二醇或睾酮均无显著相关性。两项研究结果存在一定差异。
种族差异
12名高加索人和13名非裔美国男性受试者服用普萘洛尔的研究表明，稳态下，非裔美国人的R（+）-和S（-）-普萘洛尔的清除率比高加索人分别高76％和53％。
与高加索人相比，中国受试者血浆中未结合的普萘洛尔比例更高（约高18％至45％），这与血浆中α1酸性糖蛋白的浓度较低有关。
肾功能不全
一项在5名慢性肾功能衰竭患者、6名常规透析患者和5名健康受试者中开展的研究结果显示，单次口服40mg普萘洛尔，慢性肾功能衰竭患者组的Cmax（161±41ng/mL）比透析患者（47±9ng/mL）及健康受试者（26±1ng/mL）高2~3倍。慢性肾功能衰竭患者的普萘洛尔血浆清除率降低。研究表明，肾功能衰竭程度不同的患者，普萘洛尔吸收速率延迟，半衰期缩短。尽管肾功能衰竭患者与肾功能正常受试者相比，血浆半衰期缩短，但普萘洛尔血浆峰浓度高3-4倍，总血浆代谢物水平增加3倍。
慢性肾功能衰竭患者药物代谢减少与下调肝脏细胞色素P450酶活性导致较低的“首过”清除率有关。普萘洛尔不能通过透析清除。
肝功能不全
普萘洛尔经肝脏广泛代谢。在一项7名肝硬化患者和9名健康受试者中开展的研究结果表明，每8小时口服80mg普萘洛尔，服用7次，稳态时，肝硬化患者未结合的普萘洛尔浓度增加3倍。
在肝硬化患者中，半衰期由4小时增加到11小时（见注意事项）。
药品中标价格
（数据来源：各省份2025年公开数据，戊戌数据整理)
来源：戊戌数据

2025-05-28
绿叶制药棕榈酸帕利哌酮注射液LY03010中国上市申请获受理

绿叶制药集团宣布，其自主研发的第二代抗精神病药长效针剂 -- 棕榈酸帕利哌酮注射液（LY03010）的上市申请已获得国家药品监督管理局药品审评中心受理，用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。
目前，我国尚无国产棕榈酸帕利哌酮长效注射剂品种获批上市。LY03010获批后可进一步满足精神分裂症患者的治疗所需，并丰富公司在中枢神经治疗领域的产品组合，强化其在该领域的核心竞争力。除了中国，LY03010在美国开展的关键临床试验也于近日达到预期终点，计划通过505（b）（2）的途径提交新药上市申请。
长效针剂，针对精神分裂症治疗难点
精神分裂症是一种严重的精神类疾病，在全球范围内困扰约2400万人^[1]。据估算，我国约有1000万名精神分裂症患者。作为一种反复发作的慢性迁延性疾病，患者治疗依从性低而导致的复发率高、病情反复，成为当下精神分裂症治疗的主要难点。数据显示：首次发作的患者有60%服药依从性差，5年内的复发率超过80%。多次复发导致病程迁延、治疗难度增加、也使治疗费用大幅增加^[2]。
帕利哌酮是第二代抗精神病药，可缓解精神病性阳性症状，同时改善认知和情感症状，为治疗精神分裂症的一线用药。帕利哌酮有口服剂型和长效注射剂两种剂型。相比口服剂型，长效注射剂具有给药频次少、维持长时间稳定的有效血药浓度等特点，从而提升患者依从性，在长期治疗中能更为显著地降低复发风险，改善患者长期获益。
LY03010由绿叶制药的长效和靶向制剂技术平台自主开发，每月给药一次。该产品在中国精神分裂症患者中开展的、以棕榈酸帕利哌酮注射液原研药作为参比制剂的生物等效性试验中达到预设终点，并据此提交上市申请。
深耕中枢神经治疗领域，为临床贡献独特价值
基于大量未满足的患者需求，据IQVIA中国药品医院渠道数据库统计，我国抗精神病药于2021年的销售额达到61.6亿元人民币。从全球治疗趋势看，长效针剂的使用份额亦在逐年上升。
目前，国内市售的第二代抗精神病药物长效针剂包括三种：注射用利培酮微球（II）（瑞欣妥^®）、棕榈酸帕利哌酮注射液、棕榈帕利哌酮酯注射液（3M）。其中，瑞欣妥^®由绿叶制药自主研发，为中国首个具有自主知识产权并开展全球注册的创新微球制剂，同时也是国内首个自主研发的第二代抗精神病药长效针剂，打破了海外技术的长期垄断。
"精神分裂症是我国重点防治的精神疾病。抗精神病药长效针剂为我国精神分裂症患者的规范管理率、规律服药率、病情稳定率提供长期有力的支持。LY03010将与瑞欣妥^®形成差异化的产品组合，为更多有需要的患者带来新的治疗选择。"绿叶制药集团总裁杨荣兵表示："精神分裂症等中枢神经系统疾病存在广泛而亟待满足的治疗需求。我们长期聚焦这一治疗领域，致力于通过提供有差异的、具有临床价值的优质创新产品，为中国乃至全球患者服务。"
作为公司战略布局的核心治疗领域之一，绿叶制药围绕中枢神经系统已上市一系列产品，包括盐酸托鲁地文拉法辛缓释片（若欣林^®）、注射用利培酮微球（II）（瑞欣妥^®）、富马酸喹硫平片（思瑞康^®）及富马酸喹硫平缓释片、利斯的明透皮贴剂（单日贴及多日贴）等，业务覆盖全球80多个国家和地区，包括中国、美国、欧洲、日本在内的国际主要医药市场以及更多高潜国际新兴市场。此外，公司另有包括注射用罗替戈汀缓释微球（LY03003）、VMAT2抑制剂（LY03015）等多个新药在中国及海外市场同步开发。LY03010将进一步丰富绿叶制药在中枢神经治疗领域的产品管线、协同现有资源与优势，加速推动公司在该领域的布局和发展。
参考文献：
[1]. https://www.who.int/zh/news-room/fact-sheets/detail/schizophrenia
[2]. 赵靖平, 施慎逊. 中国精神分裂症防治指南[M].2 版. 北京:中华医学电子音像出版社, 2015.
关于绿叶制药集团
绿叶制药集团是致力于创新药物的研发、生产和销售的国际化制药公司。绿叶制药在中国、美国和欧洲设有研发中心，拥有超过30个中国在研药物和10多个海外在研药物，在中枢神经和肿瘤领域已有多个创新制剂和创新药在欧洲、美国、日本开展注册及临床研究。绿叶制药在微球、脂质体、透皮释药等先进药物递送技术领域达到国际先进水平，在新分子实体、生物抗体领域收获多项创新成果，并在细胞治疗、基因治疗等领域进行了积极布局和开发。
绿叶制药深度布局全球供应链体系，已在全球建有8大生产基地，超过30条生产线，并建立了与国际接轨的GMP质量管理和控制体系。公司现有30余个上市产品，产品覆盖肿瘤、中枢神经、心血管、消化与代谢等治疗领域；业务遍及全球80多个国家和地区，其中包括中国、美国、欧洲、日本等全球主要医药市场，以及高速增长的各地新兴市场。
来源：美通社

2022-12-28

创新药快讯

08-18
- 珃诺生物宣布完成逾4000万美元B轮融资
  
  11:28
  
  8月18日，珃诺生物宣布完成逾4000万美元B轮融资，本轮融资由龙磐投资和上海生物医药基金共同领投，新投资者双湖资本和中关村开元资本加入，现有投资者领承创投和幂方资本继续加持。本轮融资完成后，珃诺生物已累计获得逾5000万美元的投资。珃诺生物医药科技（杭州）有限公司成立于2018年下半年，由具有丰富工业界经验的留美博士团队创建，专注于开发分子伴侣介导的蛋白质降解技术平台，目前已有多个全球创新的新一类小分子抗肿瘤化合物即将进入临床或处于临床前开发阶段。
08-17
- 诺诚健华和Incyte宣布就Tafasitamab达成大中华区合作和许可协议
  
  07:00
  
  8月17日，诺诚健华（香港联交所代码：09969）和Incyte公司（纳斯达克股票代码：INCY）联合宣布，诺诚健华旗下一家子公司和Incyte公司就一款靶向CD19的Fc结构域优化的人源化单克隆抗体tafasitamab在大中华区的开发和商业化签订了合作和许可协议。根据协议条款，诺诚健华将向Incyte支付3500万美元首付款。此外，Incyte有资格获得至多8250万美元潜在的开发、注册和商业化里程碑付款，以及分级销售分成。诺诚健华将获得tafasitamab在大中华区（中国内地、香港、澳门和台湾地区）在血液瘤和实体瘤开发及独家商业化的权利。
08-12
- 凌科药业宣布其三靶点激酶抑制剂LNK01002临床I期研究完成首例患者给药
  
  10:00
  
  8月12日，创新药研发公司凌科药业（杭州）有限公司宣布其三靶点激酶抑制剂 LNK01002 临床I期研究在中国完成首例患者给药。该研究是一项评价 LNK01002 在原发性骨髓纤维化（PMF）患者、真性红细胞增多症或原发性血小板增多症引起的继发性骨髓纤维化（PV/ET-MF）患者中的安全性、耐受性、药代动力学的多中心、开放性的I期临床试验。LNK01002 是凌科药业自主研发的一款创新三靶点激酶抑制剂。LNK01002 的优势是可以同时有效地靶向三个驱动激酶靶点，可潜在地用于治疗对于传统治疗方案无效，或者耐药的病人群体。
06-17
- 罗氏利司扑兰口服溶液用散获批上市，适应症为2月龄及以上患者的脊髓性肌萎缩症
  
  09:41
  
  6月17日，国家药监局发布公告，通过优先审评审批程序批准罗氏制药公司申报的1类创新药利司扑兰口服溶液用散上市，该品种为儿童罕见病治疗药品,适应症为2月龄及以上患者的脊髓性肌萎缩症（SMA）。脊髓性肌萎缩症是由于运动神经元存活基因1（SMN1）突变导致SMN蛋白功能缺陷所致的遗传性神经肌肉病，是造成婴幼儿死亡的常染色体隐性遗传疾病之一,已被纳入国家卫生健康委员会等五部门联合发布的《第一批罕见病目录》。利司扑兰直接靶向疾病的潜在分子缺陷，增加中枢组织和外周组织的功能性SMN蛋白的产生。该品种上市为脊髓性肌萎缩症患者提供了新的治疗选择。
06-16
- 卓凯生物完成5000万元B轮融资，用于在研产品临床研究
  
  10:00
  
  6月16日获悉，北京卓凯生物技术有限公司近日宣布完成5000万元人民币B轮融资。本轮融资由荷塘基金领投，道远资本、和玉资本（MSA capital）等机构和个人跟投。本轮融资将主要用于治疗阿尔兹海默症的1.1类药物50561的临床研究，以及一个1.1类新药JK-new在渐冻症的临床前研究，和一个一类新复方Agiforget在自闭症上的临床研究。
06-11
- 泽璟制药盐酸杰克替尼片2期临床取得成功，作用于骨髓纤维化
  
  11:17
  
  6月11日，泽璟制药发布公告称，其1类新药盐酸杰克替尼片治疗中、高危骨髓纤维化的2期临床研究（ZGJAK002）取得成功，并入选2021年欧洲血液学协会年会（2021 EHA）的口头报告。根据公告，这项研究表明，盐酸杰克替尼片治疗中、高危骨髓纤维化具有非常好的有效性和安全性，100mg BID组的有效性显著优于200mg QD组，而且可改善疾病相关的症状和升高血红蛋白水平。盐酸杰克替尼片有望成为中、高危骨髓纤维化患者的优选药物之一。

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