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DESTINY-Breast11 III期临床研究：优赫得序贯THP方案术前治疗，使高风险HER2阳性早期乳腺癌患者的病理完全缓解率达到67%

在HER2阳性早期乳腺癌的III期注册试验中观察到迄今最高*的病理完全缓解率，且与标准治疗相比安全性特征良好
2025-09-08

全球首个用于延缓1型糖尿病进展的创新药特瑞可在华获批

赛诺菲近日宣布，旗下替利珠单抗注射液（商品名：特瑞可，英文商品名：Tzield）获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于8岁（含）以上儿童和成人1型糖尿病2期患者，以延缓向1型糖尿病3期进展[1]。
2025-08-13

默沙东注射用头孢洛生他唑巴坦钠（注册商标：卓利达®）正式在华上市，开启复杂耐药菌感染治疗新篇章

默沙东（默沙东是美国新泽西州罗威市默克公司的公司商号）宣布，其新型头孢菌素酶抑制剂复方制剂——注射用头孢洛生他唑巴坦钠（注册商标：卓利达®）正式在中国境内上市，为临床应对铜绿假单胞菌（PA）和超广谱β-内酰胺酶肠杆菌（ESBL-E）等复杂耐药菌的感染提供了全新选择。
2025-06-05

艾棣维欣可溶性微针药品MICROEPAD™同系列新产品在美国注册上市

可溶性微针OTC药品MICROEPAD™的同系列新产品已获得美国食品药品监督管理局（简称"美国FDA"）注册，并颁发国家药品注册号（"National Drug Code"），在美国注册上市。
2025-06-04

艾棣维欣可溶性微针药品MICROEPAD™同系列新产品在美国注册上市

艾棣维欣生物全资子公司艾棣维欣（苏州）生物制药有限公司可溶性微针OTC药品MICROEPAD™的同系列新产品已获得美国食品药品监督管理局（简称"美国FDA"）注册，并颁发国家药品注册号（"National Drug Code"），在美国注册上市。
2025-05-13

默沙东新型抗菌药物锐可博®（注射用亚胺西瑞）在华上市，应对CRE/CRPA感染挑战

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【品种报告】夫西地酸乳膏

一、品种概述
1、基本情况
国内：夫西地酸乳膏主要用于葡萄球菌、链球菌、痤疮丙酸杆菌、极小棒状杆菌及其他对夫西地酸敏感的细菌引起的皮肤感染，包括疱疮、疖、痈、甲沟炎、毛囊炎、寻常性痤疮等。目前市售的夫西地酸乳膏主要有两个规格：15g：0.3g和5g：0.1g（以C₃₁H₄₈O₆计算）。包含原研企业在内，目前共有5家企业持有夫西地酸乳膏的上市批文。该品种为处方药，以化药4类进行注册申报，夫西地酸乳膏已被收录于2024年国家医保目录乙类，暂未被纳入国家集采。
国外：夫西地酸乳膏（商品名：Fucidin/立思丁）是丹麦LEO Pharma A/S的原研产品，立思丁于1999年获批在中国上市销售。目前夫西地酸乳膏已在欧洲多个国家上市。
2、作用机制和优势
作用机制：通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌效果。它能与延伸因子G（EF-G）结合，阻止EF-G二磷酸鸟苷复合物的释放，从而使蛋白质合成停滞。
优势：
（1）具备抗菌和免疫调节双重作用。
（2）皮肤渗透性强，能深入皮肤底层消除感染，对深部细菌感染的皮肤疾病具有一定优势。
（3）因其良好的临床效果和安全性，在皮肤科和外科领域被广泛用作局部抗菌药膏。
（4）不与其他抗菌药物产生交叉耐药性。
（5）权威指南推荐的痤疮一线联合用药。
3、专利情况
中国上市药品专利数据库中暂无关于夫西地酸乳膏的相关数据。
4、国内上市情况
目前持有夫西地酸乳膏上市批件的企业共有5家
图：夫西地酸乳膏的国内上市情况
5、国内注册情况
目前共16家企业进行了夫西地酸乳膏的上市申请，均暂未获得批准。
表：夫西地酸乳膏的国内注册情况（ANDA）
6、临床试验情况
夫西地酸乳膏可豁免BE，无需开展BE试验。
二、市场可行性分析
1、适应症及流行病学
感染性皮肤病：皮肤病种类繁多，皮肤病种类繁多，大约有1000多种。而在皮肤病中，由微生物感染所致的皮肤病最常见。它可以是细菌感染，如脓胞疮，由金黄色葡萄球菌和/或溶血性链球菌所致；或是病毒感染，如单纯疱疹由单纯疱疹病毒引起；或真菌性的，如手、足癣，或是寄生虫感染，如疥疮，由疥螨引起的接触性传染性皮肤病。
寻常痤疮（痤疮）：又称“青春痘”，是一种累及毛囊皮脂腺的慢性炎症性皮肤病，好发于面部及前胸、后背，临床上主要表现为粉刺、丘疹、脓疱、囊肿或结节，常伴有毛孔粗大和皮脂溢出。目前认为寻常痤疮发病主要与雄激素诱导皮脂腺肥大过度分泌皮脂；毛囊导管口异常角化；痤疮丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌、马拉色菌等微生物增殖以及免疫炎症反应有关。
痤疮的流行病学：寻常痤疮好发于青春期男女，已成为全球第八大慢性疾病。（1）全球患病率较高，好发于年轻人群：皮尔法伯实验室的数据显示，全球痤疮患病率为20.5%；在青少年/年轻人（16/24岁）群体中这一比例最高，达到28.3%，在25至39岁的成年人群体中也保持较高水平，为19.3%；一般来说，女性（23.6%）比男性（17.5%）更容易患有痤疮。（2）中国痤疮患病人数规模庞大，好发于青少年及年轻成年人：根据《中国痤疮治疗指南（2019修订版）》，中国人群截面统计痤疮发病率为8.1%，但超过95%的人会有不同程度痤疮发生，这意味着理论上2023年中国患有痤疮的人群高达1.15亿人次‌。根据《寻常痤疮基层诊疗指南（2023年）》，寻常痤疮好发于青春期男女，寻常痤疮在青少年发病率高达93%。
2、寻常痤疮的治疗
中外痤疮指南均指出痤疮临床分级是治疗的基础，外用抗菌药物是治疗痤疮的重要手段，推荐外用抗菌药物联合其他治疗方案用于中重度痤疮（避免单独使用）。具有抗痤疮丙酸杆菌和抗炎作用的抗菌药物均可用于寻常痤疮的治疗，包括林可霉素和夫西地酸等。外用抗生素最主要的问题就是耐药，需注意不能长期使用。
表：同类型药物（针对痤疮的外用抗菌药物）的比较
3、全球痤疮治疗市场情况
根据Global Market Insights分析，全球痤疮治疗药物市场将从2022年的99亿美元增长至2032年的175亿美元，CAGR达5.86%，全球痤疮治疗药物市场将在新产品渗透率提升的作用下稳步扩张。
4、国内痤疮治疗市场情况
参考《玫瑰痤疮真实世界诊疗现状调查分析》中“轻症患者系统用药率达72.2%”，根据玫瑰痤疮相对寻常痤疮更为严重的症状，假设成人痤疮轻/中/重度患者治疗率分别为10%/40%/70%，根据治疗指南推荐的疗法，假设轻/中/重度患者治疗费用分别为20/100/1000元，假设青少年痤疮轻/中/重度患者治疗率分别为5%/20%/50%（支付能力和社交需求较低），治疗费用分别为20/50/800元。据此测算国内痤疮治疗市场规模将从2024年的42亿元增长至2027年的81亿元，与弗若斯特沙利文的测算结果近似。
图：国内痤疮治疗市场规模（弗若斯特沙利文测算）

资料来源：弗若斯特沙利文，太平洋证券研究院整理
5、夫西地酸国内市场情况
夫西地酸的制剂主要有夫西地酸乳膏（2024年市场占有率最高，88.63%）、注射用夫西地酸钠（4.92%）、夫西地酸钠软膏（3.62%）、夫西地酸滴眼液、夫西地酸口服混悬液。夫西地酸2020年-2024年市场规模处于一个波动的趋势，2022年有小幅的下降，而2021年和2023年市场规模是增长的，但到了2024年，又有了明显的下降。2023年市场规模达到了约4.05亿元，2024年为2.05亿元。
数据来源：米内网
夫西地酸乳膏的市场整体趋势和夫西地酸的基本保持一致，2020年-2024年市场规模处于一个波动的趋势，2022年有小幅的下降，而2021年和2023年是增长的。受医药寒冬的影响，到了2024年，其市场规模有了一定的下降，2023年夫西地酸乳膏的市场规模达到了约9939万元，2024年为6019万元。从市场份额来看，澳美制药市场占有率最高（66.46%），原研LEO（利奥）的市场份额为33.18%；从销售终端来看，医院端占据绝大部分（公立医院占比为77.97%），零售端占比仅为19.36%。注：福元药业仅2024年有64万元的销售额，其余持证企业并未查询到有相关销售额。
虽然2024年夫西地酸乳膏的市场规模有了一定的下降，但由于其自身具有一定优势（痤疮一线联合用药、无交叉耐药性、对深部细菌感染有效等），在加上国内痤疮患者规模庞大，患者对治疗的需求大，未来夫西地酸乳膏的市场规模是有较大可能实现持续增长。

数据来源：米内网
来源：戊戌数据

2025-02-18
绿叶制药罗替高汀微球在华上市申请获得受理并纳入优先审评审批

该产品为全球首个治疗帕金森病创新微球制剂
绿叶制药集团宣布，每周给药一次的注射用罗替高汀缓释微球（LY03003）的上市申请已获得中国国家药品监督管理局药品审评中心受理并获纳入优先审评审批程序，用于帕金森病的治疗。LY03003依托绿叶制药全球领先的微球技术平台开发，是全球首个治疗帕金森病的长效缓释微球制剂。与此同时，该产品也在美国和日本同步开发。
长期产生持续性多巴胺能刺激，有望满足千万帕金森病患者治疗需求
帕金森病是常见的中老年神经系统退行性疾病，严重影响患者的生活质量。包括罗替高汀在内的非麦角类多巴胺受体激动剂（DAs）是早发型帕金森病患者病程初期的首选药物，而使用持续性多巴胺能刺激（CDS）的非麦角类DAs亦可以对中晚期患者运动并发症起到延缓和治疗的作用。
LY03003是全球首个产生CDS的周制剂。相比其他已上市的DAs，LY03003克服了短效多巴胺能药物产生的非生理性的脉冲式刺激，肌肉注射给药后显示出明显的缓释制剂特征，7天内可维持稳定的罗替高汀释放，能够真正实现CDS，保持稳定的血药浓度和连续多日的持续疗效，减少药物浓度波动导致的不良反应；且该产品每周一次的给药频率，可提升患者依从性，更利于帕金森病患者的长期管理。
LY03003的上市申请基于多项Ⅰ期临床试验和一项Ⅲ期临床试验，试验结果表明，LY03003治疗帕金森病安全有效，可全面持续改善帕金森病患者的运动症状，提高患者生活质量。
据统计，全球范围内约有1000多万名患者饱受帕金森病的困扰^[1]。而我国的帕金森病患者人数预计将从2005年的199万人上升到2030年的近500万人，几乎占到全球帕金森病患病人数的一半^[2]。LY03003有望为这些患者提供更好的治疗选择。
以临床价值为导向，微球技术平台创新成果加速转化
微球制剂作为一种复杂制剂，针对临床需求设计释放速度和周期，可持续释放药物一周至数月，进而提高疗效，提升治疗安全性和依从性，具有显著的临床优势。然而，其研发、生产难度大、技术壁垒高，鲜有本土企业成功实现产业化转换。绿叶制药围绕该技术领域深耕多年，已达到国际领先水平。
凭借创新微球技术平台的核心技术优势，绿叶制药以临床价值为导向，围绕中枢神经、肿瘤等重大疾病领域开发了系列微球产品：除了LY03003，公司另有在研的每月给药一次的罗替高汀微球制剂（LY03009），有望为临床治疗帕金森病提供更多治疗选择。此外，公司自主研发的注射用戈舍瑞林微球（百拓维^®）于今年6月30日在中国获批，该产品为全球首个且当前唯一获批上市的戈舍瑞林微球制剂。今年1月，另一自研产品利培酮缓释微球注射剂（Rykindo^®）也在美国获批，为首个根据联邦食品、药品和化妆品法案第505（b）（2）条款获得美国食品药品监督管理局批准上市的由中国大陆制药公司开发的复杂制剂产品。
随着微球技术平台创新成果的加速转化，公司将进一步发挥在该技术领域的领先优势，并协同现有资源与优势，加速推动在核心治疗领域的全球战略布局。
关于绿叶制药集团
绿叶制药集团是致力于创新药物的研发、生产和销售的国际化制药公司。绿叶制药在中国、美国和欧洲设有研发中心，拥有超过30个中国在研药物和10多个海外在研药物。绿叶制药在微球、脂质体、透皮释药等先进药物递送技术领域达到国际先进水平，在新分子实体、生物抗体领域收获多项创新成果，并在细胞治疗、基因治疗等领域进行了积极布局和开发。
绿叶制药深度布局全球供应链体系，已在全球建有8大生产基地，并建立了与国际接轨的GMP质量管理和控制体系。公司现有30余个上市产品，产品覆盖肿瘤、中枢神经系统、心血管、消化与代谢等治疗领域；业务遍及全球80多个国家和地区，其中包括中国、美国、欧洲、日本等全球主要医药市场，以及高速增长的各地新兴市场。
参考文献：
[1]. 美国帕金森病协会官网：https://www.apdaparkinson.org/what-is-parkinsons/.Accessed in August 2023.
[2]. 陈生弟,陈海波. 中国帕金森病治疗指南（第四版）.中华神经科杂志.2020,53(12):974-975
来源：美通社

2023-08-01
【药品说明书】盐酸普萘洛尔片

药品简介
普萘洛尔（Propranolol）由ICI制药公司（现属阿斯利康）主导研发，作为首个非选择性β-受体阻滞剂（β1/β2受体拮抗剂），广泛应用于心血管疾病（高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死）及偏头痛预防、甲状腺功能亢进、原发性震颤和焦虑症。
英国上市：1964年，盐酸普萘洛尔片（商品名：Inderal®）首次在英国获批上市，用于治疗心绞痛和心律失常。
美国上市：1967年，基于对心绞痛和室性心律失常的疗效数据，FDA批准盐酸普萘洛尔片上市，并逐步扩展至高血压（1976年）和偏头痛预防（1980年代）。
日本上市：1966年在日本上市，该药被批准用于治疗心绞痛和各种类型的心律失常。2012年5月，该药在日获批新增适应症“抑制偏头痛发作 ”。
中国上市：1983年，盐酸普萘洛尔片（原研：心得安®）获批在中国上市，用于治疗高血压、心律失常、心绞痛。
医保报销：甲类药物。
基本信息
通用名称：盐酸普萘洛尔片
英文名称：Propranolol Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Punailuo'er Pian
成份：本品主要成份为盐酸普萘洛尔
化学名称：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
化学结构式：

分子式：C16H21NO2·HCl
分子量：295.81
适应症
1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。
2.高血压（单独或与其它抗高血压药合用）。
3.劳力型心绞痛。
4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
5.减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
用法用量
1.高血压：口服，初始剂量10mg（1片），每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg（20片）。
2.心绞痛：开始时5-10mg（半片~1片），每日3-4次；每3日可增加10-20mg（1片~2片），可渐增至每日200mg（20片），分次服。
3.心律失常：每日10-30mg（1片~3片），日服3-4次。饭前、睡前服用。
4.心肌梗死：每日30-240mg（3片~24片），日服2-3次。
5.肥厚型心肌病：10-20mg（1片~2片），每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。
6.嗜铬细胞瘤：10-20mg（1片~2片），每日3-4次。术前用三天，一般应先用α受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。
注意事项
警告：若使用本品的心绞痛患者突然停药，有症状恶化、引起心肌梗死的病例报告。因此，需要停药时，必须逐步减量，停药时间一般需要1周以上，并充分观察。另外，应告诫患者注意，无医嘱情况下切勿停止服药。心绞痛以外的患者使用本品时，例如因心律失常用药时，特别是老年人也同样需要注意上述事项。
1、下列情况慎用本品：
（1）有充血性心力衰竭风险的患者（因可抑制心脏功能，并可能会出现充血性心力衰竭，故必须严密观察，谨慎用药。此外，β受体阻滞剂不会抵消洋地黄等药物的正性肌力作用）。倘若出现充血性心力衰竭，可用洋地黄甙类和（或）利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。
（2）甲状腺中毒症患者（有可能会掩盖中毒症状）和甲状腺功能低下患者。
（3）特发性低血糖、控制不佳的糖尿病、禁食状态（围手术期等）的患者（因易引起低血糖症状，且容易掩盖其症状，故应注意血糖值）。
（4）有严重的肝、肾功能损伤的患者（药物代谢、排泄可能会受到影响）。
（5）非重度的外周循环衰竭患者（雷诺氏综合征、间歇性跛行等）（可能会加重症状）。
（6）心动过缓患者（参见“禁忌症”项）（可能会加重心动过缓）。
（7）房室传导阻滞（I度）患者（会延长房室传导时间，从而可能会加重症状）。
（8）老年人（参见“重要注意事项”及“老年人用药”项）。
（9）儿童（可引起伴有痉挛和昏睡的重度低血糖）。
国外同类药品说明书中有以下提示：
①开始普萘洛尔治疗之前，必须进行普萘洛尔使用相关风险的筛查，分析病史并进行相应的临床检查。
②如果出现下呼吸道感染并伴有呼吸困难和喘息，则应暂时停药并及时就医。
③使用过程中在不定期进食或呕吐时，容易出现低血糖，低血糖可以癫痫发作、昏睡或昏迷的形式出现。如果有低血糖的临床症状，建议及时补充含糖液体，并暂时停药。
④在第一次摄入和每次剂量增加后，建议监测血压和心率，尤其是小于3个月的婴儿。
⑤母乳喂养的患儿，如果母亲正在服用普萘洛尔或与普萘洛尔合用有相互作用的药物，请告知医生。
2、其它注意事项：
（1）β受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。给药时应从低剂量开始。长期给药时应定期监测脉搏、血压、心电图、X线检查和心功能等。当出现心动过缓及引起低血压时，应减量或停药，并根据需要使用阿托品等。另外，应注意肝功能、肾功能和血常规等。
（2）除用于嗜铬细胞瘤手术之外，在手术前24小时最好不要使用本品。
（3）因可出现眩晕、头晕等，因此应告诫正在服用本品的患者（特别是给药初期），进行驾驶汽车等伴有危险的机械操作时应注意。
（4）本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。
（5）甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。
（6）对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。
（7）运动员慎用。
特殊人群
孕妇及哺乳期妇女用药
1、有报告称妊娠中给药发现新生儿发育延迟、血糖下降、呼吸抑制。此外，动物实验显示，普萘洛尔对胎仔有长时间的β受体阻断作用。因此，对于孕妇或可能处于妊娠期的妇女，除紧急情况下必须给药外，不建议使用本品。
2、因有报告称可向母乳中扩散，因此在给药期间应避免哺乳。
儿童用药
本品在儿童人群中使用的安全有效性尚未确立。
老年用药
老年人用药时应注意以下几点，并从低剂量开始，同时观察患者的状态谨慎用药。
1、老年人中，不应过度降压（可能会引起脑梗塞等）。
2、需要停药时，应逐步减量。（参考“重要注意事项”）
药物相互作用
普萘洛尔的代谢涉及细胞色素P450的多种途径（CYP2D6、1A2、2C19），因此与细胞色素P450酶的底物、抑制剂或诱导剂具有相互作用，与由上述途径代谢的药物合用或与影响一种或多种代谢途径活性的药物合用时，可导致临床相关的药物相互作用。
CYP2D6酶底物或抑制剂
与CYP2D6酶底物或抑制剂，例如胺碘酮，西咪替丁，地拉韦啶，氟西汀，帕罗西汀，奎尼丁和利托那韦合用，可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。未观察到与雷尼替丁或兰索拉唑的相互作用。
CYP1A2酶底物或抑制剂
与CYP1A2酶底物或抑制剂合用，例如丙咪嗪、西咪替丁、环丙沙星、伏沙明、异烟肼、利托那韦、茶碱、齐留通、佐米曲普坦和利扎曲坦，可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。
CYP2C19酶底物或抑制剂
与CYP2C19酶底物或抑制剂合用，例如氟康唑、西咪替丁、氟西汀、氟伏沙明、特立德甙和甲苯磺丁脲，可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。未观察到与奥美拉唑的相互作用。
肝诱导剂
与利福平、乙醇、苯妥英和苯巴比妥等诱导剂合用时，增加普萘洛尔的血液水平和/或毒性。吸烟也会诱发肝脏代谢，并且使普萘洛尔清除率增加高达77％，导致血浆浓度降低。
心血管药物
抗心律失常药
与普萘洛尔合用，普罗帕酮的AUC增加超过200％。
与奎尼丁合用，普萘洛尔的代谢降低，导致血液浓度增加2-3倍，比与β抑制剂合用时增加程度更高。
与普萘洛尔合用，抑制利多卡因的代谢，导致利多卡因浓度增加25%。
钙通道阻滞剂
与尼卡地平合用，普萘洛尔的Cmax和AUC均值分别增加了50%和30%，与尼索地平合用，增加了80%和47%。
与普萘洛尔合用，硝苯地平的Cmax和AUC均值分别增加64%和79%。
普萘洛尔不影响维拉帕米和去甲维拉帕米的药代动力学。维拉帕米不影响普萘洛尔的药代动力学。
偏头痛药物
与普萘洛尔合用，佐米曲普坦的AUC增加56%，Cmax增加37%，利扎曲普坦的AUC和Cmax分别增加67%和75%。
茶碱
与普萘洛尔合用，口服茶碱后清除率降低30%至52%。
苯二氮卓类药物
普萘洛尔可以抑制地西泮的代谢，导致地西泮及其代谢产物的浓度增加。地西泮不改变普萘洛尔的药代动力学。
奥沙西泮、三唑仑、劳拉西泮和阿普唑仑的药代动力学不受普萘洛尔合用的影响。
精神病类药物
服用超过160mg/天剂量的长效普萘洛尔导致硫利达嗪血浆浓度增加55%至369%，硫利达嗪代谢物（美他嗪）浓度增加33%至209%。
与氯丙嗪合用，普萘洛尔的血浆水平增加70%。
抗溃疡药物
与非特异性CYP450抑制剂西咪替丁合用，使普萘洛尔AUC和Cmax增加46%和35%。与氢氧化铝凝胶（1200mg）合用，可导致普萘洛尔浓度降低。
甲氧氯普胺与长效普萘洛尔合用对普萘洛尔的药代动力学没有显着影响。
降脂药
与消胆胺或考来替泊合用，使普萘洛尔浓度降低达50%。
与普萘洛尔合用，使洛伐他汀和普伐他汀的AUC降低18%至23%，但不改变其药效学。普萘洛尔对氟伐他汀的药代动力学没有影响。
华法林
与普萘洛尔合用，华法林的生物利用度增加且凝血酶原时间延长。
酒精
服药期间使用酒精可能会增加普萘洛尔的血浆水平。
普萘洛尔与以下药物合用时的临床症状、机制及风险因素详见下表：
禁止合用药物：
药理作用
普萘洛尔是非选择性β-肾上腺素受体阻滞剂，可竞争性结合肾上腺素受体的β1和β2两种亚型。对于高血压，普萘洛尔通过降低心输出量，抑制肾素释放以及减少血管舒缩中枢交感神经兴奋，发挥降血压作用。对于心绞痛，普萘洛尔可降低儿茶酚胺或运动诱发的心率、收缩压和心肌收缩程度的增加，减少心肌耗氧量。对于心律失常，普萘洛尔可发挥膜稳定作用，影响心肌动作电位。普萘洛尔对偏头痛和房颤的作用机制尚不明确。
药代动力学
吸收
普萘洛尔脂溶性高，口服后几乎完全吸收。具有较高的肝首过代谢，约25％~30%的普萘洛尔到达体循环。口服后约1~4小时血浆浓度达峰。
高蛋白饮食使普萘洛尔的生物利用度提高约50％，对峰浓度、血浆蛋白结合、半衰期或尿液中原形药物的量没有影响。
分布
血浆蛋白（白蛋白和α1酸性糖蛋白）结合率约为90％，且具有对映异构体选择性。S（-）-异构体主要与α1糖蛋白结合，R（+）-异构体主要与白蛋白结合。普萘洛尔的分布容积约为4L/kg。
普萘洛尔可透过血脑屏障和胎盘，并分泌到乳汁中。
代谢和消除
普萘洛尔主要通过三种途径广泛代谢：芳香羟基化（主要是4-羟基化）、N-脱烷基化后进一步侧链氧化和直接葡糖醛酸化，这三种途径约占总代谢的42％、41％和17％，个体间变异较大。主要代谢物分别是普萘洛尔葡糖苷酸、萘氧基乳酸和葡糖醛酸以及4-羟基硫酸盐结合物
体外研究表明芳香羟基化普萘洛尔主要由CYP2D6酶介导；侧链氧化主要由CYP1A2介导，在某种程度上由CYP2D6介导；4-羟基普萘洛尔是CYP2D6的弱抑制剂。
普萘洛尔也是CYP2C19和外排蛋白p-糖蛋白（p-gp）的底物。研究表明，在治疗剂量范围内，p-gp对普萘洛尔的肠道吸收没有剂量限制。
在健康受试者中，CYP2D6广泛代谢人群（EMs）和弱代谢人群（PMs）口服后清除率和消除半衰期未观察到差异。广泛代谢人群中4-羟基普萘洛尔的清除率显著高于萘氧基乙酸，而萘氧基乙酸的部分清除率明显低于弱代谢人群。
普萘洛尔的半衰期约为3~6h，尿液中可检测到多数代谢物。
对映异构体
普萘洛尔是R（+）和S（-）两种对映异构体的外消旋混合物。S（-）-异构体阻断β肾上腺素能受体的效力约为R（+）-异构体的100倍。健康受试者口服外消旋普萘洛尔，由于肝脏立体选择性代谢，S（-）-对映体浓度超过R（+）-异构体浓度的40%~90％。静脉内给药和口服给药后，S（-）异构体的清除率低于R（+）异构体。
特殊人群
老年人
一项包括12名老年受试者（62-79岁）和12名年轻（25-33岁）健康受试者的研究显示，老年人普萘洛尔S（-）-异构体的清除率降低。另外，与年轻人相比，老年人R（+）-和S（-）-异构体的半衰期均增加（11小时和5小时）。
由于氧化能力下降（环氧化和侧链氧化），普萘洛尔的清除率随年龄增加而降低。共轭能力保持不变。一项采用32例30岁~84岁患者进行的研究中，单次给予20mg普萘洛尔，显示年龄与4-羟基普萘洛尔（4OHP-环氧化）和萘氧基乳酸（NLA-侧链氧化）的代谢清除率呈负相关，与葡萄糖醛酸苷（PPLG-结合）的代谢清除率无相关性。
性别
在一项包括9名健康女性和12名健康男性的研究中，给予睾酮和月经周期均不影响普萘洛尔对映异构体的血浆结合。相反，给予炔雌二醇后，普萘洛尔的血浆结合非对映选择性地显著降低。另一研究中，服用睾酮环丙酸酯显示激素刺激萘洛尔代谢并得出结论男性中普萘洛尔的清除率依赖于睾酮的血浆浓度。女性中，普萘洛尔的清除率与雌二醇或睾酮均无显著相关性。两项研究结果存在一定差异。
种族差异
12名高加索人和13名非裔美国男性受试者服用普萘洛尔的研究表明，稳态下，非裔美国人的R（+）-和S（-）-普萘洛尔的清除率比高加索人分别高76％和53％。
与高加索人相比，中国受试者血浆中未结合的普萘洛尔比例更高（约高18％至45％），这与血浆中α1酸性糖蛋白的浓度较低有关。
肾功能不全
一项在5名慢性肾功能衰竭患者、6名常规透析患者和5名健康受试者中开展的研究结果显示，单次口服40mg普萘洛尔，慢性肾功能衰竭患者组的Cmax（161±41ng/mL）比透析患者（47±9ng/mL）及健康受试者（26±1ng/mL）高2~3倍。慢性肾功能衰竭患者的普萘洛尔血浆清除率降低。研究表明，肾功能衰竭程度不同的患者，普萘洛尔吸收速率延迟，半衰期缩短。尽管肾功能衰竭患者与肾功能正常受试者相比，血浆半衰期缩短，但普萘洛尔血浆峰浓度高3-4倍，总血浆代谢物水平增加3倍。
慢性肾功能衰竭患者药物代谢减少与下调肝脏细胞色素P450酶活性导致较低的“首过”清除率有关。普萘洛尔不能通过透析清除。
肝功能不全
普萘洛尔经肝脏广泛代谢。在一项7名肝硬化患者和9名健康受试者中开展的研究结果表明，每8小时口服80mg普萘洛尔，服用7次，稳态时，肝硬化患者未结合的普萘洛尔浓度增加3倍。
在肝硬化患者中，半衰期由4小时增加到11小时（见注意事项）。
药品中标价格
（数据来源：各省份2025年公开数据，戊戌数据整理)
来源：戊戌数据

2025-05-28
利奥制药在中国递交上市许可申请，持续推进Anzupgo®（德戈替尼乳膏）的全球可及
- 利奥制药宣布已向国家药品监督管理局（NMPA）递交了Anzupgo®（delgocitinib，德戈替尼乳膏）的上市许可申请（NDA），该申请已被受理并进入审评，适应症为成人中重度慢性手部湿疹。
- 此次上市许可申请基于DELTA China研究的结果，这是一项在中国成人中开展的III期临床试验^[1]，同时还包括德戈替尼的完整临床研究项目，其中涵盖了DELTA 1、2和3、DELTA FORCE以及DELTA TEEN试验的数据。^[2-7]
- Anzupgo的NDA申请提交表明利奥制药持续致力于为中国皮肤病患者提供更多治疗选择。
作为医学皮肤领域的全球领导者，利奥制药宣布已向中国国家药品监督管理局（NMPA）递交Anzupgo^®（delgocitinib，德戈替尼乳膏）治疗中度至重度慢性手部湿疹（CHE）的中国成人患者[对外用皮质类固醇（TCS）治疗应答不充分或不适合接受皮质类固醇(TCS)治疗] 的上市许可申请（NDA）。国家药品监督管理局（NMPA）已受理该上市许可申请并将进行审评。
"此次递交Anzupgo^®的上市许可申请展示了我们在医学皮肤领域的全球领导地位，也巩固了Anzupgo^®作为全球化品牌的地位。我们正迈出将这款创新药物带给中国患者的关键一步"，利奥制药国际业务执行副总裁Frederik Kier表示："中国是利奥制药至关重要的市场，我们为持续投入支持中国大陆的皮肤健康事业而感到自豪。凭借我们的全球化专业知识和对创新的承诺，我们期待推动新的潜在创新治疗方案，为中国有需要的患者提供支持。"
此次申请的递交标志着为中国慢性手部湿疹（CHE）患者扩大治疗选择的一个重要里程碑。如果获得批准，Anzupgo^®旨在满足CHE成人患者的显著未被满足的医疗需求，这种疾病会对患者的生活质量和日常功能产生重大影响^[8,9,10]。目前在中国，尚无专门针对中重度CHE的治疗方案获批。
利奥中国总经理殷晓峰表示"利奥制药致力于提升患者治疗水平，不断改善患有慢性手部湿疹等复杂皮肤病患者的生活质量。此次申请递交是我们为中国患者提供亟需的创新治疗选择的重要一步，也是对利奥中国现有产品组合的有力补充。"
此次上市许可申请基于DELTA China研究的结果，这是一项在中国成人中开展的III期临床试验，评估Anzupgo^®（德戈替尼）20mg/g乳膏治疗对外用皮质类固醇（TCS）治疗应答不充分或不适合接受TCS治疗的中重度慢性手部湿疹（CHE）中国成人患者的疗效与安全性。^[1]
双盲治疗期结束后，该试验达到了主要终点，与乳膏赋形剂相比，使用Anzupgo^®治疗16周后，CHE严重程度有统计学意义上的显著改善。^[1]
这项III期试验包括一个为期16周的随机、双盲、赋形剂对照治疗期，随后为期36周的开放标签治疗期。^[1]该试验共入组了362例受试者，并以2:1的比例随机分配，分别接受Anzupgo^®或乳膏赋形剂治疗^[1]。DELTA China试验的开放标签治疗期从第16周持续到第52周，目前仍在进行中^[1]。此阶段的结果将在后续公布。
此外，此次申请还得到了德戈替尼完整临床研究项目的数据支持，其中包括DELTA 1、2和3、DELTA FORCE以及DELTA TEEN临床试验的数据。^[2-7]
在Anzupgo^®的申请被药品审评中心（CDE）受理后，NDA的全面评审工作已启动。监管审评过程预计将于2027年完成。
来源：美通社

2025-10-21

疫苗快讯

06-09
- 辉瑞肺炎球菌20价结合疫苗获FDA批准
  
  10:55
  
  今日，辉瑞公司（Pfizer）宣布，美国FDA已批准Prevnar 20（肺炎球菌20价结合疫苗）用于18岁及以上成人，预防由疫苗中20种肺炎球菌血清型引起的侵袭性疾病和肺炎。新闻稿指出，这是预防导致大多数侵袭性疾病和肺炎的20种肺炎球菌血清型结合疫苗的首次获批，包含了导致美国40%肺炎球菌疾病病例和死亡的7种血清型。辉瑞在成人中开展的临床项目包括1期和2期临床试验，以及3项描述疫苗安全性和评估免疫原性的3期临床试验。超过6000名18岁及以上的成人受试者参与了三项3期试验，包括65岁及以上的成人、未接种疫苗的成人和既往接种肺炎球菌疫苗的成人。
06-03
- 斯微生物完成近2亿美元新一轮融资，用于扩充研发管线
  
  08:00
  
  2021年6月3日，斯微（上海）生物科技有限公司宣布正式完成近2亿美元新一轮融资，本轮融资由招商健康、红杉资本中国基金、景林投资、药明康德共同领投，奥博资本、尚珹投资、国新国同、招银国际、凯利易方资本、光远资本、清松资本、中信证券投资等专业医疗健康投资机构跟投。该笔融资主要用于加快新冠疫苗临床研究、GMP生产车间的建设、以及扩充研发管线。易凯资本在本次交易中担任首席财务顾问，多维海拓，雅法资本担任联席财务顾问。斯微生物是国内领先的mRNA新药研发企业，拥有自主知识产权的mRNA全产业链技术平台和制剂结构专利LPP技术，斯微生物自主开发了基于云计算技术的抗原分析、预测、序列优化平台，拥有完整的mRNA疫苗分析及质控技术平台，以及年产亿剂mRNA疫苗的大规模生产的关键技术和设备。
05-31
- 启辰生生物完成数亿元人民币Pre-A+轮融资，用于支持mRNA疫苗临床研究
  
  08:00
  
  今日，专注于创新型mRNA生物制药公司——北京启辰生生物科技有限公司宣布完成数亿元人民币Pre-A+轮融资。本次融资由中金资本旗下中金启德创新生物医药股权投资基金 (以下简称中金启德)领投，原有股东阳光融汇资本持续投资。本轮融资将用来支持启辰生自主研发的mRNA疫苗于今年内启动的临床I期研究。作为创新型、工业化生产的mRNA核酸药物，产品上市后有望迅速占领国内市场，满足未解决的临床需求，且在全球范围内拥有强劲的竞争力。
02-26
- INOVIO公司INO-4500完成首位受试者给药，用于治疗拉沙热
  
  06:57
  
  今日，INOVIO是一家生物技术公司，专注于将精准设计的DNA药品推向市场从而为人们提供传染性疾病和癌症的治疗和防护。该公司宣布，在加纳进行的INO-4500（其拉沙热DNA疫苗候选品）1B期临床试验完成了首位受试者给药。1B期临床试验（LSV-002）正在加纳阿克拉的野口纪念医学研究所进行，这是在拉沙热流行的西非地区进行的首次拉沙热疫苗临床试验。INO-4500也是第一种进行人体试验的拉沙热候选疫苗。
02-24
- 辉瑞TicoVac疫苗获FDA优先审评资格，用于预防蜱传脑炎
  
  09:45
  
  今日，辉瑞公司宣布，美国FDA已接受该公司为TicoVac递交的生物制品许可申请。这是一款用于预防蜱传脑炎（Tick-borne Encephalitis，TBE）的疫苗，用于在1岁以上个体中预防TBE。新闻稿指出，如果获得批准，TicoVac将是美国FDA批准的首个帮助预防TBE的疫苗。FDA同时授予这一BLA优先审评资格，预计在今年8月前做出回复。临床研究表明，TicoVac耐受性良好，未观察到非预期不良事件或疫苗相关严重不良事件。随后的真实世界研究表明，该疫苗对至少接种过2剂疫苗的人的有效率为96-99%，并且2-3剂疫苗被证明足以提供持久的免疫记忆。
- 依生生物完成1.3亿美元B轮融资，用于推进疫苗产品国际化和商业化
  
  09:00
  
  今日，依生生物制药有限公司宣布完成逾1.3亿美元B轮融资，本轮投资由海松资本和奥博资本联合领投。完成B轮融资后，公司的机构投资人包括: 海松资本、奥博资本、斯道资本、F-Prime 资本、3W Capital、高瓴资本、Adjuvant Capital、和玉资本、AIHC、益普资本、Superstring Capital、海通国际等。本轮融资基金将有力支持公司研发中心建设，推动多个疫苗产品在中国和国际多中心临床实验，以及在中国和新加坡生物疫苗生产基地的建设，加速推进产品商业化的进程。

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