药物简介
妥洛特罗贴剂（Tulobuterol Patch）是一种长效β2受体激动剂透皮制剂，主要用于缓解支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）等气道阻塞性疾病的呼吸困难症状。妥洛特罗贴剂通过皮肤缓慢释放药物，避免了口服制剂的首过效应和吸入制剂的操作复杂性，尤其适合儿童和老年患者。临床数据显示，其24小时持续给药可显著改善夜间肺功能，降低晨降现象的发生率。
日本上市：1998年，由雅培（Abbott）与日东电工联合开发的妥洛特罗贴剂在日本首次上市，商品名“Ami”，是全球首款长效β2受体激动剂透皮制剂。该产品被纳入日本哮喘治疗指南，作为哮喘和COPD患者的长期用药标准。
中国上市：2007年，妥洛特罗贴剂（商品名：阿米迪）在国内通过进口的方式获批上市。2025年2月，北京泰德制药拿下妥洛特罗贴剂首仿。
基本信息
通用名称：妥洛特罗贴剂
英文名称：Tulobuterol Patch
汉语拼音：Tuoluoteluo Tieji
成份：本品主要成份为妥洛特罗。
化学名称：(1RS)-1-(2-氯苯基)-2-(1,1-二甲基乙基)乙醇胺
化学结构式：
分子式：C12H18ClNO
分子量：227.73
适应症
用于缓解支气管哮喘、急性支气管炎、慢性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难等症状。
用法用量
通常，1日1次，以妥洛特罗计算成人为2mg，儿童0.5～3岁以下为0.5mg，3～9岁以下为1mg，9岁以上为2mg，粘贴于胸部、背部及上臂部均可。本品使用时应完整，不可分割、裁剪后使用。
注意事项
1.慎重用药（以下患者需慎重使用）
（1）运动员慎用。
（2）甲状腺机能亢进的患者（有症状恶化的危险。）
（3）高血压患者（有可能使血压升高。）
（4）有心脏疾病的患者（有可能出现心悸、心律不齐等。）
（5）糖尿病患者（有糖代谢亢进、血糖升高的危险。）
（6）特应性皮炎患者（粘贴部位易出现瘙痒感、发红等症状。）
（7）老年患者（参照【老年用药】项。）
2.主要注意事项
（1）支气管哮喘长期治疗的基本原则是使用吸入型类固醇制剂等抗炎药物，只有在使用了吸入型类固醇制剂等药物后患者症状没有改善或者认为重症患者应同时使用本品和吸入型类固醇制剂等的情况下，才可在使用吸入型类固醇制剂等药物的同时使用本品。由于本品不是吸入型类固醇抗炎制剂的替代药品，因此必须提醒患者、患者家属或其监护人注意，即使患者使用本品后本人感觉症状有所改善，也不可在未得到医生指示的情况下减少或停止使用吸入型类固醇制剂，而单独使用本品。
（2）在支气管哮喘的长期治疗时，要提醒患者、患者家属或其监护人注意，如本品使用过程中出现（哮喘）急性发作，应使用短效β2-受体激动剂或其它适当的药物。
另外，还要提醒患者、患者家属或其监护人注意：如增加本品的使用量，但疗效仍不明显时，可能是由于哮喘未得到充分治疗，出现这种情况时，有可能会危及患者生命，因此应及时到医疗机构就诊，同时增加吸入型类固醇制剂等药物的用量等，以加强抗炎症治疗。
（3）按用法和用量正确使用未见效时（标准为1～2周），认为不适用本品，请停止使用。另外，儿童使用时，需在正确的使用方法指导下，密切观察使用经过。
（4）持续使用时间超过用法和用量时，可引起心律不齐，此时有引起心脏骤停的危险。因此，需注意不要使用过量。
3.使用注意
粘贴部位
（1）清洁粘贴部位皮肤，清洁后方可粘贴本品。
（2）为避免刺激皮肤，最好每次变换粘贴部位。
（3）本品可剥离，儿童使用时请贴在手够不到的部位。
（4）原研产品动物实验（大鼠）中，贴于损伤皮肤时，出现血药浓度上升，因此请勿贴于创伤面。
4.保管注意：请将本品放置于内袋中交于患者，使用时请指导患者将药从内袋取出。
5.本品使用时应完整，不可分割、裁剪后使用。
特殊人群
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇
孕妇及有妊娠可能的妇女，在判断治疗的有益性高于危险性时，方可使用。〔妊娠中用药安全性尚未确定。〕
哺乳期妇女
哺乳期妇女使用本品时应避免授乳。〔原研产品动物实验表明（大鼠），药物分布于乳汁。〕
儿童用药
未满6个月的婴儿的用药安全性尚未确立（使用经验较少）。
儿童长期给药的安全性尚未确立（使用经验较少）。
老年用药
一般老年患者机体功能下降，故需从低用量开始慎重使用。
药物相互作用
并用注意：
药理作用
作用机制
妥洛特罗作用于支气管平滑肌的β2-受体，激活与β2-受体有紧密关系的腺苷酸环化酶（adenylcyclase）。由此细胞内腺苷三磷酸（ATP）改变为环腺苷酸（cyclicAMP），显示出支气管扩张的作用。
肺功能改善作用
支气管哮喘患者（成人）就寝前经皮给本品2mg的4周试验表明，与使用前比较，起床时及就寝前的PEF值有明显上升，认为有改善肺功能的效果。
儿童支气管哮喘患者（年龄6个月～15岁）就寝前经皮给本品0.5mg、1mg或2mg的2周试验表明，与使用前比较，起床时及就寝前的PEF值有明显上升，认为有改善肺功能的效果。
支气管扩张作用
对狗及豚鼠经皮给本品，可持续抑制组胺引起的气管狭窄。
对气管肌肉作用的选择性
狗经皮给本品实验表明，不影响心率，有抑制气管狭窄的作用。且表明妥洛特罗有气管肌肉松弛及心房兴奋作用，但对气管肌肉作用的选择性（对β2-受体的选择性）明显优于异丙肾上腺素、沙丁胺醇、丙卡特罗、非诺特罗（invitro）。
促进气管纤毛运动及镇咳作用
实验表明盐酸妥洛特罗具有气管纤毛运动促进作用（鸽）及镇咳作用（狗）。
药代动力学
原研产品未在中国受试者中进行人体药代动力学研究，国外研究结果如下：
血清浓度
健康成人
对健康成人24小时单次经皮给药2mg时，血清中药物原形浓度变化及药代动力学参数如图1、表1所示。
图1单次经皮给药时的血清中药物原形浓度变化（健康成人，mean±S.E.）
表1单次经皮给药时的药代动力学参数（健康成人）
Mean±S.E.，n＝5
儿童患者
对支气管哮喘的儿童患者24小时内单次经皮给药，年龄4～9岁（体重18.0～26.5kg）1mg、年龄9～13岁（体重33.0～41.7kg）2mg时，血清中药物原形浓度变化及药代动力学参数如图2，表2所示。
图2单次经皮给药时的血清中药物原形浓度变化（儿童患者，mean±S.E.）
表2单次经皮给药时的药代动力学参数（儿童患者）
mean±S.E.，n=6
给药部位
对健康成人24小时单次经皮给妥洛特罗贴剂（3mg）时，血清中药物原形浓度变化及药代动力学参数如图3，表3所示。
图3各给药部位的血清中药物原形浓度的变化（健康成人，mean±S.E.）
表3各给药部位的药代动力学参数（健康成人）
（平均值±标准误差，n=6）
分布
原研产品动物实验结果：对成熟及幼仔大鼠24小时经皮给14C妥洛特罗贴片10mg/kg时，发现肝脏、肾脏、消化系统等大部分组织的放射能分布高于血液。且可确认向标记部位的气管及肺分布。从各组织中的消失与血药浓度的变化相同。且成熟大鼠及幼仔的组织内浓度变化大致相同。
代谢
对健康成人24小时单次经皮给妥洛特罗贴剂（4mg）时，尿液中主要排泄物为妥洛特罗、3-羟基体、4-羟基体及5-羟基体和其结合体，以及4-羟基-5-甲氧基的结合体。其中妥洛特罗的排泄率最大。本品获得批准的成人用量为1次2mg
排泄
对健康成人24小时单次经皮给本品2mg时，至给药后3天之内，妥洛特罗的尿中排泄率为5.39%。
其他
血清蛋白结合率：人血清中的血清蛋白结合率为28.1%（invitro）。
药品中标价格
（数据来源：2024-2025年各省份数据，戊戌数据整理）
