药品简介
贝前列素钠是前列腺素类药物，普通片常作为抗血栓类药品，用于改善慢性动脉闭塞性疾病引起的相关症状。贝前列素钠缓释片由日本东丽公司研发，用于治疗肺动脉高压。
日本上市：2007年12月，贝前列素钠缓释片（Careload®）在日本获批上市，用于治疗肺动脉高压。
中国上市：2007年7月26日，获得中国药监批准上市，用于治疗用于治疗WHO功能分级Ⅰ级-Ⅲ级的肺动脉高压。
医保报销：协议期内谈判药品（协议期：2025年1月1日至 2026年12月31日）。
基本信息
通用名称：贝前列素钠缓释片
英文名称： Beraprost Sodium Sustained-release Tablets
汉语拼音： Beiqianliesuna Huanshipian
成份：本品主要成份为贝前列素钠
化学名称：
(1RS,2RS,3aSR,8bSR)-2,3,3a,8b-四氢-2-羟基-1-[(1E,3SR,4RS)-3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基]-1氢-环戊[b]苯并呋喃-5-丁酸钠
(1RS,2RS,3aSR,8bSR)-2,3,3a,8b-四氢-2-羟基-1-[(1E,3SR,4SR)-3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基]-1氢-环戊[b]苯并呋喃-5-丁酸钠
化学结构式：
分子式：C24H29NaO5
分子量：420.47
适应症
本品适用于治疗WHO功能分级Ⅰ级-Ⅲ级的肺动脉高压（PAH，WHO第1组）的患者，以改善患者的运动能力。
用法用量
通常情况下，成人的初始剂量为每日120μg，分2次口服（早餐后和晚餐后）。根据症状（不良反应）的情况，逐渐增加剂量。可根据患者的症状和耐受性等调整剂量，每日的最大剂量为360μg，分2次口服（早餐后和晚餐后）。
注意事项
慎重服药（以下患者需慎重服药）
1.正在使用抗凝血药、抗血小板药、血栓溶解剂的患者。
2.月经期的妇女（本品可增加出血倾向）。
3.有出血倾向以及存在可引起出血的因素的患者（本品可增加出血倾
向）。
4.有肾功能障碍的患者［有增加最大血药浓度（Cmax）及血药浓度-时间曲线下面积（AUC）的倾向］。
重要注意事项
1.不同肺动脉高压患者对于药物的耐受性不同，在使用本品时，应从低剂量起始，需要增加剂量时必须充分评估患者的状态。
2.本品的有效成分和“贝前列素钠片（规格：20μg）”相同，但应注意其用法用量是不同的。
3.因服用本品可能会出现意识障碍等情况，需向患者充分说明在开车、操作有危险的机器的工作时需要注意。
使用注意事项
1.服用时：由于本品是缓释制剂，因此指导患者不要进行切割、碾碎、磨粉，以本品原本的形状直接服用，不要咀嚼（切割、碾碎、磨粉之后再服用会导致本品失去缓释作用，有可能造成过量给药）。
2.用药注意：指导患者将PTP包装的本品从PTP薄片中取出后服用。（报道显示，如吞服PTP薄片，其尖角会穿透食道粘膜，导致食道粘膜穿孔以及严重的并发症，如纵隔炎等）。
特殊人群
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品（有关妊娠期间用药的安全性尚不明确）。
哺乳期妇女应避免服用本品，必须服用时，应停止哺乳（大鼠的动物实验表明，本药可以在乳汁中分布）。
儿童用药
儿童用药的安全性尚不明确（使用经验少）。
老年用药
老年患者服用时应谨慎使用（通常老年人生理功能有所下降）。
药物相互作用
合并用药注意
注4应注意与含有相同有效成分的“贝前列素钠片（规格：20μg）”等的联用。
药理作用
与前列环素一样，贝前列素钠通过血小板和血管平滑肌的前列环素受体，激活腺苷酸环化酶、使细胞内cAMP浓度升高，抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等，从而有抗血小板和扩张血管的作用。
药代动力学
血药浓度
单次给药
以下是健康成人餐后单次口服本品120μg或者180μg时的药代动力学参数。
以下是健康成人餐后单次口服“贝前列素钠片（规格：20μg）”40μg的药代动力学参数。
重复给药
以下是健康成人连续7日早晚餐后分2次口服本品240μg的药代动力学参数。血药浓度在服药第3日达到稳态，没有出现药物蓄积。
代谢
贝前列素钠在人体中主要由β-氧化、15位羟基氧化以及13位双键的氢化、葡萄糖醛酸化被代谢。在CYP2C8作用下，少量贝前列素钠（约添加量的3%）被代谢（体外实验），但在其他的CYP亚型（1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4、4A11）的作用下未被代谢（体外实验）。对各CYP亚型（1A2、2A6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4）均未见抑制作用（体外实验）。
并对CYP亚型（1A2、2C9、2C19、3A4）均无活性诱导作用（体外实验）。
排泄
健康成人在餐后单次口服本品120μg或者180μg时，48小时内的尿中原型药物排泄率分别是0.87%、0.93%。
肾功能障碍患者
以肾功能正常者、轻度肾功能损伤患者、中度肾功能损伤患者以及重度肾功能损伤患者为对象，空腹时单次口服本品120μg时的药代动力学参数如下所示。和肾功能正常者相比，肾功能损伤患者的Cmax及AUC0-48有增加倾向。
eGFR：估算的肾小球滤过率，n=6，平均值±SD
药品中标价格
（数据来源：各省份2023年公开数据，戊戌数据整理)
